Nový lék VIP36 ukazuje slibné při léčbě bolesti bez škodlivých vedlejších účinků

Výzkumný tým financovaný Národními ústavy zdravotnictví (NIH) vyvinul lék, který ukazuje slibné při zacházení s akutním a akutním a Chronická bolest. Lék, známý jako VIP36, se zaměřuje na kanabinoidní receptor těla typu 1 (CB1). Bylo zjištěno, že je účinný ve třech různých zvířecích modelech pro bolest a nezdá se, že by způsoboval škodlivé vedlejší účinky, které frustrovaly další úsilí o cílení na CB1. Tyto výsledky zvyšují porozumění tomu, jak navrhnout bezpečnější a účinnější léky zaměřené na kanabinoidní receptory, a jsou důležitým krokem k rozvoji nových, nezávazných léčby bolesti.

Receptory CB1 lze nalézt v celém těle a jsou zvláště husté v mozkové bolesti. Dlouho byli považováni za potenciální cíl pro léčbu bolesti na bázi nepioidů; Předchozí pokusy o cílení na tuto cestu však byly splněny dvěma výzvami. Nejprve opakovaná expozice léčiva vede k toleranci, která omezuje jeho účinnost. Za druhé, dávka potřebná ke snížení bolesti na periferii má tendenci být dostatečně vysokou, aby se droga dostala do centra nervový systém. U lidí to může způsobit nežádoucí změny v náladě, poznání nebo emocionálním stavu.

K překonání těchto problémů vědci využívají počítačové modelování receptoru CB1 k navrhování molekul, které lépe interagují s CB1, podobně jako klíčové přizpůsobení do zámku. Nově navržený lék, VIP36, je ve srovnání s předchozími léky „periferně omezený“, což znamená, že mnohem méně z něj uniká do centrálního nervového systému, kde může způsobit nežádoucí vedlejší účinky. VIP36 také interaguje s CB1 odlišně než ošetření testovaná dříve a způsobem, který snižuje toleranci.

CB1 je součástí rozsáhlé třídy receptorů známých jako receptory spojené s G-proteinem, které se podílejí na nespočetných funkcích v celém těle, včetně vůně, vidění, regulace nálady, odpovědí na imunitní systém, reakce autonomního nervového systému, jako je krevní tlak a srdeční frekvence a růst a metastáza některých nádorů. Kromě jejich důsledků v péči o bolest by nálezy této studie mohly také pomoci podnítit návrh jiných léků, které se zaměřují na podobné receptory zapojené do jiných podmínek.

Tento výzkum byl financován společností NIH pomáhající ukončit závislost dlouhodobá iniciativa nebo iniciativa NIH Heal Initiative^®Úsilí NIH, které usiluje o urychlení vědeckých řešení epidemie předávkování, včetně poruch používání opioidů a stimulantů a krize chronické bolesti.