Klíčový receptor pro identifikaci síly a regenerace kostních buněk

Osteoblasty jsou specializované kostní buňky zodpovědné za stavbu a regeneraci kostní tkáně. Vědci na Univerzitě Leipzig ukázali, že specifický receptor hraje klíčovou roli v síle kostních buněk – a jak lze tento receptor selektivně aktivovat. Tato zjištění by mohla připravit cestu pro vývoj nových léků s menším počtem vedlejších účinků, které pomáhají posílit kosti a svaly u stárnoucích pacientů. Výzkum byl Publikováno v časopise Transdukce signálu a cílená terapie.

Existuje vysoká poptávka po bezpečných a dlouhodobých lécích k léčbě ztráta kostiZnalost lékařsky jako osteoporóza. V Německu je touto rozšířenou podmínkou zasaženo přibližně šest milionů lidí – většiny žen. Objevování nových cílů pro Vývoj léčiv je proto klíčovým krokem k lepším terapiím s menším počtem vedlejších účinků. Receptor GPR133 spojený s adhezi G proteinem patří do stále relativně neprozkoumané skupiny receptorů. V nedávné studii vědci z University z Lipsu prokázali, že GPR133 hraje ústřední roli při budování a udržování zdravé kosti.

„If this receptor is impaired by genetic changes, mice show signs of loss of bone density at an early age—similar to osteoporosis in humans. Using the substance AP503, which was only recently identified via a computer-assisted screen as a stimulator of GPR133, we were able to significantly increase bone strength in both healthy and osteoporotic mice,“ explains Professor Ines Liebscher, lead investigator of the Studie z Biochemie Rudolfa Schönheimera na lékařské fakultě.

V kostní tkáňGPR133 je aktivován interakcí sousedních kostní buňky a mechanické napětí. To spustí signál, který stimuluje buňky vytvářející kosti (osteoblasty) a inhibuje buňky resorbující kosti (osteoklasty). Výsledek: silnější a odolnější kosti. Nová aktivní látka AP503 může napodobovat tuto přirozenou aktivaci. V budoucnu by to mohlo být použity jak k dalšímu posílení zdravých kostí, tak k obnově oslabených – například v případě osteoporózy u žen procházejících menopauzou.

Velký potenciál pro stárnoucí populaci

V dřívější studiiVědci na Lipsku University již zjistili, že aktivace s AP503 také posiluje kosterní svaly.

„Nově prokázané paralelní posílení kosti opět zdůrazňuje velký potenciál, pro který receptor drží lékařské aplikace v stárnoucí populace“říká Dr. Juliane Lehmann, hlavní autorka studie a výzkumný pracovník Rudolfa Schönheimerova institutu biochemie.

Výzkumný tým Leipzig již pracuje na několika následných projektech, aby prozkoumal používání AP503 u různých nemocí a dále zkoumal roli GPR133 v těle.