Nové porozumění receptorům amylinu by mohlo připravit cestu pro příští generaci drog na hubnutí

Amylin, hormon, který řídí chuť k jídlu a hladinu cukru v krvi aktivací tří různých receptorů v mozku, by mohl být základem pro další drogy obezity trháku. Studie University of Oklahoma Publikováno v časopise Vědecká signalizace Odhaluje nové pochopení toho, jak receptory amylinu reagují po aktivaci, což je pokrok, který bude zásadní pro oblast vývoje léčiva.

„Tento článek ukazuje nové biochemické a farmakologické metody, které jsme vyvinuli, které umožní pole poprvé pochopit, jaké drogy ve vývoji dělají na každém ze tří amylinových receptorů,“ uvedl senior autor dokumentu Augen Pioszak, Ph.D., docent biochemické a fyziologie Oklahoma College of Medicine.

„Amylinové receptory jsou velmi komplikované a každá z nich má velmi odlišné a jedinečné vlastnosti. To, co jsme objevili, vědcům mnoho let uniklo a věříme, že naše zjištění postupují Vývoj léčiv“

Amylin je vylučován z břišní spolu s inzulínem poté, co člověk jí. Receptory amylinu v mozku jsou ve stejné rodině jako receptory GLP-1, na které se zaměřují průkopnické léky, jako je semaglutid (ozempij a Wegovy).

„Z toho byl velký zájem o Farmaceutický průmysl Při vývoji nových drog obezity, “řekla Sandra Gostynska, doktorská studentka v Pioszakově laboratoři, která je hlavním autorem příspěvku a učinila klíčová zjištění.

Jejich zjištění jsou dvojí:

• Tři receptory amylinu sdílejí základní komponentu, ale mají odlišné podjednotky příslušenství, jako by nosily společné oblečení, ale oblékaly ho s různým příslušenstvím, aby se z nich stala zřetelnou módou. Pochopení toho, jak zaměřit se na tuto rozlišovací způsobilost, může být důležité pro vytvoření léku, který nejlépe ovládá chuť k jídlu a přináší největší úbytek hmotnosti s nejmenšími vedlejšími účinky. Gostynska vyvinula laboratorní postup, který dospěl k tomuto porozumění.
• Drogy mají potenciál spojit podjednotky dohromady nebo je od sebe oddělit. To by mohlo být také důležité pro vývoj léčiv, protože léky mohou působit odlišně v závislosti na tom, zda tlačí nebo táhnou.

Farmaceutické společnosti již vyvíjejí drogy založené na amylinu. Pioszak řekl, že jeho laboratoř výzkum poskytuje jasnost ohledně toho, co se děje, když se lék zaměřuje na komplikovanou sadu receptorů.

„Domníváme se, že naše zjištění dále studium léků dále, protože to, co farmaceutické a biotechnologické společnosti chtějí vědět, je to, co jejich lék dělá u každého amylinového receptoru,“ řekl Pioszak. „Nyní máme způsob, jak odpovídat na otázky, které byly dříve nezodpovědné.“