Vědci objevují silnou novou třídu antibiotik, aby řešili smrtící superbugs

Vědci z University of Liverpool ve spolupráci s mezinárodními spolupracovníky objevili Novltex, průkopnickou novou třídu antibiotik se silnou aktivitou proti některým z nejnebezpečnějších světových bakterií (MDR) na světě.

Objev vedený Dr. Ishwarem Singhem, čtenářem v antimikrobiálním objevu drog na University of Liverpool, představuje hlavní krok vpřed v globálním boji proti antimikrobiálnímu odporu (AMR) – zdravotnická krize uznávaná Světovou zdravotnickou organizací (WHO) jako jedna z 10 nejlepších ohrožení lidstva, odpovědná za téměř 5 milionů smrti každý rok.

Nová zbraň proti superbugům

Který naléhavě identifikoval seznam „prioritních patogenů“ Nová antibiotikavčetně meticilinu rezistentního Staphylococcus aureus (MRSA) a Enterococcus faecium. Novltex ukázal silnou, rychle působící činnost proti oběma.

Na rozdíl od tradičních antibiotik se NovlTex zaměřuje na lipid II – základní stavební blok bakteriálních buněčných stěn, které nezmitují. To znamená, že Novltex nabízí trvalou ochranu před odporem a řeší jednu z největších výzev v moderní medicíně.

Tento průlom staví na průkopnickém výzkumu Dr. Singha a jeho týmu, který dříve vyvinul zjednodušené syntetické verze teixobaktinu – přirozenou molekulu používanou půdními bakteriemi k zabíjení konkurenčních mikrobů. Tým Liverpoolu vytvořil a testoval jedinečnou knihovnu syntetických teixobaktinů, optimalizoval klíčové vlastnosti, aby zvýšil účinnost a bezpečnost a zároveň je činil praktický a levný pro výrobu v měřítku.

Na základě tohoto základu nyní vědci vytvořili Novltex – modulární syntetickou antibiotickou platformu inspirovanou teixobaktinem a clovibaktinem. Novltex se vyhýbá nákladným stavebním blokům, může být upraven tak, aby generoval celou knihovnu molekul pro optimalizaci, a zásadně se zaměřuje na lipid II – bakteriální Achillovu patu, která nezmiňuje. Díky této kombinaci účinnosti, trvanlivosti a výroby činí Novltex jedním z nejslibnějších kandidátů na antibiotiky za desetiletí.

Klíčová zjištění

V jejich článku Publikováno v Journal of Medicinal ChemistryVědci uvádějí následující klíčová zjištění týkající se NovlTex:

• Zabíjí superbugs s vysokou prioritou-efektivní proti MRSA a E. Faecium.
• Odolný proti rezistenci – zasahuje neměnnou patu bakteriálního Achillova.
• Modulární platforma – umožňuje vytvoření knihovny molekul pro bezpečnost a optimalizaci.
• Silné a rychle působící-práce ve velmi nízkých dávkách a překonávají několik licencovaných antibiotik, jako je vankomycin, daptomycin, linezolid, levofloxacin, cefotaxime.
• Bezpečná a škálovatelná – žádná toxicita v modelech lidských buněk, se syntézou až 30krát účinnější než přírodní produkty.

„Novltex je průlom v našem boji proti antimikrobiálnímu odporu,“ řekl Dr. Singh. „Vytvořením modulární, škálovatelné platformy, která se zaměřuje na neměnnou bakteriální strukturu, jsme udělali důležitý krok k antibiotikům, která zůstávají účinná proti superbugům, jako je MRSA.

„Tato práce byla možná pouze Mezinárodní spolupráceprotože Antimikrobiální rezistence je skutečně globální problém. Zatímco mnohem více testování je zapotřebí před tím, než Novltex osloví pacienty, naše výsledky ukazují, že odolná a praktická řešení AMR jsou na dosah. “

Pro další kroky výzkumný tým testuje sloučeniny Novltex ve zvířecích modelech infekce, aby se potvrdila bezpečnost a účinnost. Budou studovat farmakokinetiku v živých systémech a spolupracovat s průmyslovými a globálními partnery, aby se připravili na klinické hodnocení.